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    2'-脫氧鳥苷一水合物

    非售品
    CAS:312693-72-4
    分子式:C10H15N5O5
    分子量:285.26

    結構式
                  

    CAS:312693-72-4
    分子式:C10H15N5O5
    分子量:285.26

    中文名稱:2'-脫氧鳥苷一水合物

    英文名稱:2'-Deoxyguanosine monohydrate

    性質描述:類白色結晶體。

    制備:在250ml三角瓶中裝入50ml培養基,其中,含牛肉膏1%,蛋白胨1%,酵母膏0.5%,NaCl0.5%,pH7.0,于118℃滅菌30min,冷卻后接入乙酰短桿菌QD96,于30℃振蕩(200r/min)培養16h,將培養液經4000r/min冷凍離心30min,再用0.05mol/L磷酸鹽緩沖液(pH7.0)洗滌,再離心,所得之菌體冷藏保存,作為核苷酸磷酸化酶備用。在100ml圓底燒瓶中,裝入50ml底物溶液,其中含鳥苷酸和胸苷濃度各為40mol/L,磷酸緩沖液為25mmol/L,菌體加入量為5%(濕重),在恒溫水浴中60℃攪拌反應2h,反應完畢,冷凍離心去除菌體和少量胸腺嘧啶沉淀物。然后將溶液經HPLC檢測其中含24mmol/L脫氧鳥苷,其轉化率達60%。經陰離子交換樹脂分離,可獲得0.26g脫氧鳥苷。

    用途:2'-脫氧鳥苷一水合物是一種具有多種生物活性的嘌呤核苷。它抑制HL-60和K562白血病細胞的形成(IC50s=80和100μM,分別)。當以50μM的濃度使用時,2'-脫氧鳥苷對MOLT-4T細胞和MGL-8B細胞的生長抑制分別為99.8%和68.3%。

    應用:2'-脫氧鳥苷是一種天然的脫氧核苷,可直接用于制備組合脫氧核苷藥物或者作為化學試劑用于生化研究;同時可作為中間體用于合成一些抗病毒核苷類藥物以及分子標記物,如文獻(JournalofMedicinalChemistry,1985,28:1194-1198)以2’-脫氧鳥苷原料合成8-溴-2’-脫氧鳥苷和8-羥基-2’-脫氧鳥苷等重要分子標記物;文獻(TetrahedronLetters,1982,23(22):2253-2256,1982TetrahedronLetters,1990,31(3):319-322)中報道了合成2’-脫氧鳥苷的6位衍生物,如6-甲氧基、6-氨基等系列重要抗腫瘤的2’-脫氧鳥苷衍生物;另外中國專利CN201110114010公開報道了采用2’-脫氧鳥苷為原料合成致癌或抗癌過程中的重要分子標記物N7-鳥嘌呤烷化物。

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