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    美羅配南側鏈

    非售品
    CAS:96034-64-9
    分子式:C15H19N3O5S
    分子量:353.39

    結構式
               

    CAS: 96034-64-9
    分子式: C15H19N3O5S

    分子量: 353.39

    中文名稱: 美羅配南側鏈

    (2S,4S)-2-(二甲基氨基甲酰)-4-巰基-1-(對硝基芐氧基甲酰)-1-吡咯烷

    英文名稱: side chain for merem;(2s,4s)-2-(dimethylaminocarbonyl)-4-mercapto-1-(p-nitrobenzyloxycarbonyl)-1-pyrrolidine

    (2s-cis)-2-[(dimethylamino)carbonyl]-4-mercapto-1-pyrrolidinecarboxylic acid (4-nitrophenyl) methyl ester 

    用途:美羅培南側鏈是一種醫藥中間體,主要用于生產抗生素類藥品美羅培南。用于治療嚴重感染或者多重耐藥菌感染患者,不管是G+菌還是G-菌都有很好的療效,但不適用于對抗耐甲氧西林金葡菌。也不適用于耐碳青霉烯類的其他細菌的感染,比如一些不動桿菌。如果用于抗銅綠假單胞菌的話要合用氨基糖苷類(比如阿米卡星)。

      美羅培南是繼亞胺培南-西司他丁在美國上市后的另一個非腸道給藥的半合成碳青霉烯類抗生素。通過其共價鍵與參與細胞壁合成的青霉素結合蛋白(PBPs)結合而抑制細菌細胞壁的合成,從而起抗菌作用。對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均敏感,尤對革蘭陰性菌有很強的抗菌活性。如對約90%腸桿菌屬的最小抑菌濃度(MIC)為0.08-0.15mg/L,90%以上的銅綠假單胞菌菌株對其高度敏感(MIC<4mg/L),全部嗜血菌包括耐氨芐西林菌株對其均高度敏感(MIC為0.06-1mg/L)。淋球菌對美羅培南也高度敏感,其活性強于亞胺培南15倍。表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶陰性葡萄球菌對美羅培南敏感,糞腸球菌的大多數菌株對美羅培南高度或中度敏感。MIC為0.06-4mg/L濃度的美羅培南可抑制幾乎全部的脆弱擬桿菌。厭氧菌如消化鏈球菌屬、丙酸桿菌屬、放線菌屬等也對美羅培南敏感。

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